Сермион таб. п.о 5мг №30

Состав ницерголин 5 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 1.3 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг. Состав сахарной оболочки: сахароза - 33.35 мг, тальк - 10.9 мг, смола акации - 2.7 мг, смола сандарака - 1 мг, магния карбонат - 0.7 мг, титана диоксид (E171) - 0.7 мг, канифоль - 0.6 мг, воск карнаубский - 0.06 мг, сансет желтый (E110) - 0.05 мг. Показания к применению — острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом); — острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Распределение и метаболизм Ницерголин активно (90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Выведение Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакологическое действие Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа1-адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую), увеличивая их активность, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Режим дозирования Перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии. Принимают внутрь в дозе 30-60 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение. Терапевтическая эффективность ницерголина развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере, каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина 2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам используемого препарата; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; острое кровотечение; выраженная брадикардия; ортостатическая гипотензия; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью У пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты. У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа- и бета-) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница. Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота. Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Прочие: кожные высыпания. Особые указания В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что Сермион способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности. Применение при беременности и в период лактации В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.