Никоретте 15 мг/16 ч пластырь трансдермальный 2 этап 7 шт

ОПИСАНИЕ Пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, светло-коричневого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке. Для дозировки 10 мг/16 ч площадь 9 см2 + 1 мм, 27,7 х 33,2 мм. Для дозировки 15 мг/16 ч площадь 13,5 см2 + 1 мм, 33,2 х 41,3 мм. Для дозировки 25 мг/16 ч площадь 22,5 см2 + 1 мм, 43 х 53 мм. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости Код АТХ: N07BA01 Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию или подавленное настроение, бессонницу, повышенную раздражительность, недовольство или гневливость, тревогу, нарушение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость, снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет и стиков для систем нагревания табака, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет и стиков для систем нагревания табака у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин медленно высвобождается из пластыря Никоретте® и непрерывно всасывается через кожу. Пластырь Никоретте® предназначен для использования в часы бодрствования, т.е. приблизительно в течение 16 часов, что совпадает с периодом поступления никотина при курении. Это позволяет избежать нарушений сна, обусловленных поступлением никотина во время сна. Абсолютная биодоступность превышает 90%, вне зависимости от места наложения пластыря. В терапевтическом диапазоне (10–25 мг/16 часов) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения максимальных концентраций никотина (Cmax ) при применении различных доз. Доза никотина 10 (мг/16 часов) - 10 Cmax (нг/мл) Доза никотина 15 (мг/16 часов) - 15,5 Cmax (нг/мл) Доза никотина 25 (мг/16 часов) - 26,5 Cmax (нг/мл) Рассчитанные по модели максимальные концентрации никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл – при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл – для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет приблизительно 9 часов и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален. Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет приблизительно 2–3 л/кг, его период полувыведения – приблизительно 2–3 часа. Никотин преимущественно выводится печенью, средний плазменный клиренс – около 70 л/час. Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим, нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Основной метаболит никотина – котинин – имеет период полувыведения 15–20 часов и обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз. Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%. Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови. Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина. Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы. Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе. Различий в фармакокинетике никотина у мужчин и женщин не наблюдалось. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине, снятие симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата. С осторожностью Пациентам, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении пластыря Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью и (или) тяжелой почечной недостаточностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой. Никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе эпилепсии или судорог. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Риск для плода при применении Никоретте® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения. Пластырь Никоретте® следует применять у беременных женщин только с высокой степенью зависимости после консультации с врачом. Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения пластыря Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. У женщин курение замедляет время до зачатия, снижает частоту успешного оплодотворения in vitro, а также значимо увеличивает риск бесплодия. У мужчин курение снижает образование сперматозоидов, увеличивает оксидативный стресс и повреждение ДНК. Сперматозоиды у курильщиков характеризуются сниженной способностью к оплодотворению. Конкретный вклад никотина в развитие этих эффектов у человека неизвестен.