Везикар таб 0,005 №30

І Н С Т Р У К Ц І Ядля медичного застосування лікарського засобу ВЕЗИКАР®(VESICARE®) Склад:діюча речовина: solifenacin succinate;1 таблетка містить соліфенацину сукцинат 5 мг або 10 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат;склад оболонки для таблеток 5 мг: опадрі жовтий 03F12967 (гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172));для таблеток 10 мг: опадрі рожевий 03F14895 (гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172)). Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг – круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору з логотипом та позначкою «150» з одного боку; таблетки 10 мг – круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору з логотипом та позначкою «151» з одного боку. Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології. Засоби для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі. Код АТХ G04B D08. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Соліфенацин є конкурентним, специфічним антагоністом холінергінових рецепторів. Сечовий міхур інервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін скорочує гладкі м’язи детрузора, впливаючи на мускаринові рецептори, що переважно представлені М3 підтипом.У дослідженнях in vitro та in vivo було встановлено, що соліфенацин є конкурентним специфічним антагоністом холінергічних рецепторів переважно М3 підтипу. Також було встановлено, що соліфенацин має слабку спорідненість або відсутність спорідненості з іншими рецепторами і тестованими іонними каналами.Ефективність препарату, яку вивчали у кількох подвійних сліпих рандомізованих контрольованих клінічних дослідженнях у чоловіків та жінок із синдромом гіперактивного сечового міхура, спостерігалася вже на 1-му тижні лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. У відкритих дослідженнях при тривалому застосуванні показано, що ефективність підтримується протягом щонайменше 12 місяців. Фармакокінетика.Абсорбція. Після прийому таблеток максимальна концентрація соліфенацину у плазмі крові (Cmаx) досягається через 3-8 годин. Значення часу досягнення максимальної концентрації (tmax) не залежить від дози препарату. Значення Cmаx і площі під кривою (AUC) збільшуються пропорційно до дози у проміжку від 5 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність становить приблизно 90 %. Прийом їжі на значення Cmаx та AUC соліфенацину не впливає.Розподіл. Соліфенацин значною мірою (майже 98 %) зв'язується з білками плазми крові, головним чином з a1-кислим глікопротеїном.Метаболізм. Соліфенацин значною мірою метаболізується у печінці, головним чином цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Системний кліренс соліфенацину становить приблизно 9,5 л/години, і термінальний період його напіввиведення становить 45-68 годин. Після перорально прийому препарату у плазмі крові, крім соліфенацину, був ідентифікований 1 фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і 3 неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).Екскреція. Після одноразового застосування 10 мг [14C-міченого]-соліфенацину приблизно 70 % радіоактивної мітки проявляється у сечі і 23 % у фекаліях. У сечі приблизно 11 % радіоактивної мітки виводиться у вигляді незміненої активної субстанції; приблизно 18 % – у вигляді метаболіту N-оксиду, 9 % – у вигляді метаболіту 4R-гідрокси-N-оксид і 8 % – у вигляді 4R-гідроксиметаболіту (активний метаболіт).Дозова залежність. У проміжку терапевтичних доз фармакокінетика препарату є лінійною.Особливості фармакокінетики в окремих категоріях пацієнтів.Вік. Немає необхідності коригувати дозу залежно від віку хворих. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину ( 5 і 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових людей літнього віку (від 65 до 80 років) і у здорових людей молодого та зрілого віку (