Дротаверин, таблетки 80 мг, 10 шт.

Дротаверинпредставляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическоедействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразыIV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит кповышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что вдальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрациюионов Ca2+ эффектдротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина поотношению к ионам Ca2+. In vitro дротаверинингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментовФДЭ III и ФДЭ V. Поэтомуэффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкоймускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может бытьполезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний,сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.Гидролиз цАМФ вмиокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощьюфермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокойспазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочныеэффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкоймускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типавегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуружелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшаеткровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действиядротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшениюболи.